Anestetik lokal
Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi pada dinding saraf
yang bersifat sementara. Setelah kerja obat habis maka obat akan keluar dari
Sel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada struktur sel saraf tersebut.
Obat anestetik yang paling pertama dikenal adalah kokain yang disintesa dari
Daun koka pada tahun 1884. Kokain ini aman hanya jika digunakan sebagai anestetik
Topikal. Penggunaan sistemiknya dapat menimbulkan keracunan pada sistem saraf
Pusat, sistem kardiovaskuler dan ketagihan.
Struktur anestetik lokal
Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan alkaloid
Yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatik
Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagai
Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dari
Asam amino tersier bersifat hidrofilik.
Ada 2 golongan anestetik lokal
1. Golongan ester
kokain, benzokain, ametocaine, prokain, tetrakain, kloroprokain
2. Golongan amida
lidokain, mepivacain, prilocain,buvipacain, etidocain, dibucain,
rovipacain, levobuvipacain
Golongan obat yang paling banyak digunakan di indonesia adalah lidocain
Dan bupivacain
Mekanisme kerja
Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium yang mencegah
Peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium sehingga
Terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi obat tergantung kepada tingkat kelarutannya di dalam lemak, makin
Larut makin poten. Mula kerja dipengaruhi oleh konstanta disosiasi sedangkan
Lama kerjanya dipengaruhi oleh ikatannya dengan protein.
Konsentrasi minimal anestetik lokal dipengaruhi oleh :
1. Ukuran, jenis dan mielinisasi saraf
2. Ph (asidosis menghambat blokade saraf)
3. Frekuensi stimulasi saraf
Mula kerja tergantung kepada beberapa faktor:
1. Konstanta disosiasi mendekati ph fisiologis sehingga konsentrasi bagian
tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membran sel saraf sehingga
menghasilkan mula kerja cepat.
2. Alkalinisasi anestetik lokal membuat mula kerja cepat.
3. Konsentrasi obat anestetik lokal.
Lama kerja dipengaruhi oleh :
1. Ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetik lokal adalah protein
2. Dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi.
3. Dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.
Absorpsi sistemik dipengaruhi oleh :
1. Ramainya vaskularisasi di tempat tersebut. Absorpsi intravena>trakeal>interkostal>
kaudal>paraservikal>epidural>pleksus brakialis>skiatik>subkutan.
2. Penambahan vasokonstriktor --> absorpsi melambat
3. Karakteristik obat --> yang terikat kuat pada jaringan di absorpsi lambat
Distribusi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh:
1. Perfusi jaringan
2. Koefisien partisi jaringan
3. Massa jaringan (otot)
Metabolisme dan ekskresi
1. Golongan ester dimetabolisme oleh enzim pseudokolinesterase, diekskresi lewat urin
2. Golongan amida dimetabolisme terutama oleh enzim mikrosomal hati,metabolismenya
lebih lambat dibanding golongan ester. Ekskresi lewat urin.
Golongan ester sering menimbulkan alergi karena mengandung paba.
Bersifat miotoksik (bupivakain>lidocain>prokain)
Anestetik lokal yang ideal bersifat :
1. Poten dan bersifat sementara (reversibel)
2. Tidak menimbulkan reaksi lokal, sistemik atau alergik
3. Mula kerja cepat dengan durasi memuaskan.
4. Stabil dan dapat disterilkan.
5. Harganya murah.
Toksisitas tergantung kepada :1. Jumlah larutan yang disuntikkan
2. Konsentrasi obat
3. Ada tidaknya adrenalin
4. Vaskularisasi tempat suntikan
5. Absorpsi obat
6. Laju dekstruksi obat
7. Hipersensitivitas
8. Usia
9. Keadaan umum
10.berat badan
Lidokain (lignocain,xylocain,lidonest)
Konsentrasi efektif minimal 0,25%
Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik
Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan
Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok sensorik dan motorik
2,0% untuk blok motorik pasien berotot
4,0% atau 10% untuk topikal semprot
5,0% bentuk jeli untuk dioleskan pada pipa trakea
5,0% lidokain + 5,0% prilokain untuk topikal kulit
5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal
Bupivakain(Marcain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%
Mula kerja lebih lambat dari lidokain tapi lama kerja dapat mencapai 8jam
Kadar puncak dalam plasma tercapai dalam 45 menit
Untuk anestesia spinal 0,5% volum antara 2-4ml iso atau hiperbarik
Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%
EMLA (eutectic mixture of local anesthetic)
Campuran lidocain 5% dan prilocain 5%. Dioleskan pada kulit intake 1-2 jam
Sebelum tindakan invasif ringan. Tidak dianjurkan untuk mukosa dan kulit terbuka
diringkas dari buku anestesiologi FK UI
